Eufillin pentru administrare intravenoasă. Eufillin, soluție: instrucțiuni de utilizare. Efectele secundare ale Eufillin

Instrucțiuni de utilizare medicală a medicamentului

Eufillin

Nume comercial

Eufillin

Denumire comună internațională

Aminofilină

Forma de dozare

Soluție pentru administrare intravenoasă 24 mg/ml, 10 ml

Compus

1 ml solutie contine

substanta activa - aminofilină 24,0 mg

excipient- apa pentru preparate injectabile

Descriere

Lichid limpede incolor sau ușor colorat

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente pentru tratamentul bolilor respiratorii obstructive. Alte medicamente pentru tratamentul bolii obstructive a căilor respiratorii de uz sistemic.

xantine

Aminofilină

Cod ATX R03DA05

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Biodisponibilitate-90-100%. Timpul până la atingerea concentrației maxime în plasma sanguină atunci când este administrat intravenos este de 0,3 g-15 minute, concentrația maximă în plasma sanguină este de 7 μg/ml. Volumul de distribuție este în intervalul 0,3-0,7 l/kg (30-70% din greutatea corporală „ideală”), cu o medie de 0,45 l/kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice la adulți - 60%, la nou-născuți - 36%, la pacienții cu ciroză hepatică - 36%. Pătrunde în laptele matern (10% din doza acceptată), prin bariera placentară (concentrația în serul sanguin al fătului este puțin mai mare decât în ​​serul mamei).

Aminofilina prezintă proprietăți bronhodilatatoare la concentrații de 10-20 μg/ml. Concentrațiile peste 20 mg/ml sunt toxice. Efectul excitator asupra centrului respirator se realizează la un conținut mai scăzut de medicament în sânge - 5-10 μg / ml. Este metabolizat la valorile fiziologice ale pH-ului cu eliberarea de teofilină liberă, care este metabolizată în continuare în ficat cu participarea mai multor izoenzime citocromului P450. Ca urmare, se formează acid 1,3-dimetiluric (45-55%), care are activitate farmacologică, dar este de 1-5 ori inferior teofilinei. Cofeina este un metabolit activ și se formează în cantități mici, cu excepția sugarilor prematuri și a copiilor sub 6 luni, în care, datorită timpului de înjumătățire extrem de lung al cofeinei, are loc o acumulare semnificativă a acesteia în organism (până la 30% din aceasta pentru aminofilină).

La copiii mai mari de 3 ani și la adulți, fenomenul de acumulare a cofeinei este absent. Timpul de înjumătățire la nou-născuți și copii până la 6 luni. - mai mult de 24 de ore; la copiii mai mari de 6 luni - 3,7 ore; la adulți, 8,7 ore; la „fumători” (20-40 de țigări pe zi) - 4-5 ore (după renunțarea la fumat, normalizarea farmacocineticii după 3-4 luni); la adulti cu boala pulmonara obstructiva cronica, cor pulmonar si insuficienta cardiaca pulmonara - peste 24 de ore.Excretat prin rinichi. La nou-născuți, aproximativ 50% din teofilină este excretată nemodificat în urină, față de 10% la adulți, ceea ce este asociat cu o activitate insuficientă a enzimelor hepatice.

Farmacodinamica

Bronhodilatator, derivat purinic; inhibă fosfodiesteraza, crește acumularea de cAMP în țesuturi, blochează receptorii de adenozină (purină); reduce fluxul de Ca2 + prin canalele membranelor celulare, reduce activitatea contractilă a mușchilor netezi.

Relaxează mușchii bronhiilor, crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmei, îmbunătățește funcția mușchilor respiratori și intercostali, stimulează centrul respirator, crește sensibilitatea acestuia la dioxidul de carbon și îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce în cele din urmă la scăderea severitatea și frecvența episoadelor de apnee. Prin normalizarea funcției respiratorii, ajută la saturarea sângelui cu oxigen și la reducerea concentrației de dioxid de carbon.

Îmbunătățește ventilația pulmonară în condiții de hipokaliemie.

Are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea și frecvența contracțiilor inimii, crește fluxul sanguin coronarian și necesarul miocardic de oxigen. Reduce tonusul vaselor de sânge (în principal al vaselor creierului, pielii și rinichilor). Are efect venodilatator periferic, reduce rezistența vasculară pulmonară, scade presiunea în cercul „mic” al circulației sanguine. Crește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic moderat.

Extinde căile biliare extrahepatice.

Stabilizează membranele mastocitele, inhibă eliberarea de mediatori ai reacțiilor alergice.

Inhibă agregarea plachetară (suprimă factorul de activare a trombocitelor și PgE2 alfa), crește rezistența eritrocitelor la deformare (îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui), reduce tromboza și normalizează microcirculația. Are efect tocolitic, crește aciditatea sucului gastric.

Când este utilizat în doze mari, are un efect epileptogen.

Indicatii de utilizare

status astmatic (terapie adjuvantă)

încălcare circulatia cerebrala după tipul ischemic (ca parte a terapiei combinate)

insuficienta ventriculara stang cu bronhospasm si insuficienta respiratorie de tip Cheyne-Stokes

sindrom edematos al genezei renale (ca parte a terapiei complexe)

Dozaj si administrare

Adulti:

Se injectează intravenos lent (în decurs de 4-6 minute) 5-10 ml soluție 24 mg/ml (0,12-0,24 g), care se pre-diluează în 10-20 ml soluție izotonă de clorură de sodiu. Când apar palpitații, amețeli, greață, viteza de administrare este încetinită sau se trece la administrarea picurată, pentru care se diluează 10-20 ml de soluție de 24 mg/ml (0,24-0,48 g) în 100-150 ml de sodiu izotonic. soluție de clorură; administrat cu o rată de 30-50 picături pe minut.

Eufillin se administrează parenteral de până la 3 ori pe zi, nu mai mult de 14 zile.

Cele mai mari doze de aminofilină pentru adulți: unică - 0,25 g, zilnic - 0,5 g.

Pentru situații de urgență adulții se injectează intravenos în doză de 6 mg/kg, diluată în 10-20 ml soluție de NaCl 0,9%, injectată lent timp de cel puțin 5 minute.

Cu starea astmatică, este indicată picurarea intravenoasă - 720-750 mg.

Copii:

Medicamentul este contraindicat copiilor sub 14 ani din cauza efectelor secundare.

Doze mai mari pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 14 și 18 ani în / în - unică 3 microni / kg, zilnic - 0,25 până la 0,5 g.

Efecte secundare

- ameţeală, durere de cap, insomnie, agitație, anxietate, iritabilitate, tremor, febră, înroșirea feței

Palpitații, tahicardie, aritmie, scăderea tensiunii arteriale, până la colaps (cu administrare rapidă intravenoasă), cardialgie, frecvență crescută a crizelor de angină pectorală

- gastralgie, diaree , greață, vărsături, reflux gastroesofagian, arsuri la stomac, exacerbare a ulcerului peptic, diaree, pierderea poftei de mâncare (cu utilizare prelungită)

- erupție cutanată, mâncărime, transpirație crescută

Compactare, hiperemie, durere (la locul injectării)

- dureri în piept, tahipnee

hipoglicemie

Creșterea diurezei, albuminurie, hematurie

Frecvența apariției reacțiilor adverse scade odată cu scăderea dozei de medicament.

Contraindicatii

Vârsta copiilor până la 14 ani

Hipersensibilitate (inclusiv la alți derivați de xantină: cofeină, pentoxifilină, teobromină)

Epilepsie

Hiper- sau hipotensiune arterială severă

Tahiaritmii severe

Infarct hemoragic

Hemoragia retiniană

Cu grija: sarcina, varsta peste 55 de ani si hipotiroidism necontrolat (posibilitate de cumul), sepsis, hipertermie prelungita, reflux gastroesofagian, ulcer peptic de stomac si duoden (antecedente), adenom de prostata.

Interacțiuni medicamentoase

Efedrina, beta-agoniştii, cofeina şi furosemidul sporesc efectul medicamentului. În combinație cu fenobarbital, difenin, rifampicină, izoniazidă, carbamazepină sau sulfinpirazonă, se observă o scădere a eficacității aminofilinei, ceea ce poate necesita o creștere a dozelor de medicament utilizat. Clearance-ul medicamentului este redus atunci când este administrat în asociere cu antibiotice macrolide, lincomicină, alopurinol, cimetidină, izoprenalină, beta-blocante, care pot necesita o reducere a dozei. Contraceptivele orale care conțin estrogeni, medicamentele antidiareice, absorbanții intestinali slăbesc și blocanții H2-histaminic, blocanții lenți ai canalelor de calciu, mexiletina sporesc efectul (se leagă de sistemul enzimatic al citocromului P450 și încetinesc metabolismul aminofilinei). În cazul utilizării în combinație cu enoxacină și alte fluorochinoline, doza de aminofilină este redusă. Medicamentul inhibă efectele terapeutice ale carbonatului de litiu și ale beta-blocantelor. Numirea beta-blocantelor - interferează cu efectul bronhodilatator al eufillinei și poate provoca bronhospasm. Eufillin potenteaza actiunea diureticelor prin cresterea filtrarii glomerulare si reducerea reabsorbtiei tubulare. Cu prudență, aminofilina se prescrie concomitent cu anticoagulante, cu alți derivați ai teofilinei sau purinei. Nu se recomandă utilizarea aminofilinei cu agenți care excită sistemul nervos central (crește neurotoxicitatea). Medicamentul nu trebuie utilizat cu soluții de dextroză; nu este compatibil cu soluții de glucoză, fructoză și levuloză. Trebuie avut în vedere pH-ul soluțiilor de amestecat: incompatibil farmaceutic cu soluțiile acide.

Crește probabilitatea efectelor secundare ale glucocorticosteroizilor, mineralocorticosteroizilor (hipernatremie), medicamente pentru anestezie generala(risc crescut de aritmii ventriculare).

Cu utilizarea concomitentă cu enoxacină, doze mici de etanol, disulfiram, fluorochinolone, interferon alfa recombinant, metotrexat, mexiletină, propafenonă, tiabendazol, ticlopidină, verapamil și cu vaccinarea antigripală, intensitatea acțiunii aminofilinei poate crește, ceea ce poate necesita o reducerea dozei acestuia.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul este prescris cu prudență, sub supraveghere medicală constantă, pacienților:

Cu încălcări severe ale ficatului și rinichilor (insuficiență hepatică și/sau renală)

Ulcer peptic al stomacului și duodenului (în istorie), cu sângerare din tractul gastrointestinal într-o istorie recentă

În insuficiența coronariană severă (faza acută a infarctului miocardic, angina pectorală)

Cu ateroscleroza larg răspândită a vaselor

Cu cardiomiopatie obstructivă hipertrofică

Cu extrasistole ventriculare frecvente

Cu disponibilitate crescută la convulsii

Cu hipotiroidism necontrolat (posibilitate de cumul) sau tireotoxicoză

Cu hipertermie prelungită

Cu reflux gastroesofagian

Cu hipertrofie de prostată.

Sarcina și alăptarea

Utilizarea aminofilinei în timpul sarcinii poate duce la crearea de concentrații potențial periculoase de teofilină și cofeină în corpul fătului și al nou-născutului. Nou-născuții ale căror mame au primit aminofilină în timpul sarcinii (în special în al treilea trimestru) au nevoie de supraveghere medicală pentru a controla posibilele simptome ale intoxicației cu metilxantine. Prescrierea medicamentului în timpul sarcinii necesită o evaluare atentă a beneficiilor pentru tratamentul mamei și a riscului potențial pentru făt, se face numai pentru indicații vitale extreme.

Alăptarea în timpul administrării medicamentului trebuie întreruptă.

Caracteristicile influenței medicament asupra capacităţii de a gestiona vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Având în vedere posibilitatea dezvoltării efecte secundare medicamentul, în timpul perioadei de tratament, ar trebui să se abțină de la conducere și să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptome: anorexie, diaree, greață, vărsături, durere în regiunea epigastrică, sângerare gastrointestinală, tahicardie, aritmie ventriculară, tremor, convulsii generalizate, hiperventilație, scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Tratament: retragerea medicamentului, stimularea excreției acestuia din organism (diureză forțată, hemossorbție, sorbție plasmatică, hemodializă, dializă peritoneală) și numirea agenților simptomatici. Diazepamul (prin injecție) este utilizat pentru a opri crizele. Barbituricele nu trebuie folosite. În cazul intoxicației severe (conținut de eufilin mai mare de 50 g/l), se recomandă hemodializa.

într-un blister 10 buc.; într-un pachet de carton 3 blistere.

efect farmacologic

Dozaj si administrare

În interior, câte 1 tabletă de 3-4 ori pe zi.

Condiții de păstrare a medicamentului Eufillin

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Eufillin

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Instructiuni de uz medical

Eufillin
Instrucțiuni de uz medical - RU Nr. LSR-000883/09

Data ultima schimbare: 24.05.2016

Forma de dozare

Soluție pentru administrare intravenoasă.

Compus

Substanta activa:

Aminofilină (eufillin) (din materie uscată) - 24,0 mg

Excipienți:

Apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

Descrierea formei de dozare

Lichid limpede incolor sau gălbui.

Grupa farmacologică

Bronhodilatator.

Farmacodinamica

Medicamentul inhibă fosfodiesteraza, crește acumularea de adenozin monofosfat ciclic în țesuturi, blochează receptorii de adenozină (purină); reduce fluxul de Ca2 + prin canalele membranelor celulare, reduce activitatea contractilă a mușchilor netezi. Relaxează mușchii bronhiilor, oprește bronhospasmul, crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmei, îmbunătățește funcția mușchilor respiratori și intercostali, stimulează centrul respirator, crește sensibilitatea acestuia la dioxid de carbon și îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce în cele din urmă la o scăderea severității și frecvenței episoadelor de apnee. Prin normalizarea funcției respiratorii, ajută la saturarea sângelui cu oxigen și la reducerea concentrației de dioxid de carbon. Îmbunătățește ventilația pulmonară în condiții de hipokaliemie.

Are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea și ritmul cardiac, crește fluxul sanguin coronarian și necesarul de oxigen miocardic. Reduce tonusul vaselor de sânge (în principal al vaselor creierului, pielii și rinichilor). Are efect venodilatator periferic, reduce rezistenta vasculara pulmonara, scade presiunea in cercul „mic” al circulatiei sangvine.Mresc fluxul sanguin renal, are efect diuretic moderat.Extinde caile biliare extrahepatice.

Stabilizează membranele mastocitelor, inhibă eliberarea mediatorilor reacțiilor alergice.

Inhibă agregarea plachetară (suprimă factorul de activare a trombocitelor și prostaglandina E2, crește rezistența eritrocitelor la deformare (îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui), reduce tromboza și normalizează microcirculația.

Are efect tocolitic, crește aciditatea sucului gastric. Când este utilizat în doze mari, are un efect epileptogen.

Farmacocinetica

Biodisponibilitate pentru forme de dozare lichidă - 90-100%. TSmax la pornire / în introducerea de 0,3 g - 15 minute, valoarea C max - 7 μg / ml. Volumul de distribuție este în intervalul 0,3-0,7 l/kg (30-70% din greutatea corporală „ideală”), cu o medie de 0,45 l/kg. Comunicarea cu proteinele plasmatice la adulți - 60%, la nou-născuți - 36%, la pacienții cu ciroză hepatică - 36%. Pătrunde în laptele matern (10% din doza acceptată), prin bariera placentară (concentrația în serul sanguin al fătului este puțin mai mare decât în ​​serul mamei).

Aminofilina prezintă proprietăți bronhodilatatoare la concentrații de 10-20 μg/ml. Concentrația peste 20 mg/ml este toxică. Efectul excitator asupra centrului respirator se realizează la un conținut mai scăzut de medicament în sânge - 5-10 μg / ml.

Este metabolizat la valorile fiziologice ale pH-ului cu eliberarea de teofilină liberă, care este metabolizată în continuare în ficat cu participarea mai multor izoenzime citocromului P450. Ca urmare, se formează acid 1,3-dimetiluric (45-55%), care are activitate farmacologică, dar este de 1-5 ori inferior teofilinei. Cofeina este un metabolit activ și se formează în cantități mici, cu excepția sugarilor prematuri și a copiilor sub 6 luni, în care, datorită T1/2 extrem de lung al cofeinei, are loc o acumulare semnificativă a acesteia în organism (până la 6 luni). 30% din aceasta pentru aminofilină).

La copiii mai mari de 3 ani și la adulți, fenomenul de acumulare a cofeinei este absent.

T1/2 la nou-născuți și copii sub 6 luni - mai mult de 24 de ore; la copiii mai mari de 6 luni - 3,7 ore; la adulți - 8,7 ore; la „fumători” (20-40 de țigări pe zi) - 4-5 ore (după renunțarea la fumat, normalizarea farmacocineticii după 3-4 luni); la adulti cu BPOC, cor pulmonar si insuficienta cardiaca pulmonara - peste 24 de ore.Excretat prin rinichi. La nou-născuți, aproximativ 50% din teofilină este excretată prin urină nemodificată față de 10% la adulți, ceea ce este asociat cu o activitate insuficientă a enzimelor hepatice.

Indicatii

Stare astmatică (terapie suplimentară), apnee neonatală, accident cerebrovascular ischemic (ca parte a terapiei combinate), insuficiență ventriculară stângă cu bronhospasm și insuficiență respiratorie de tip Cheyne-Stokes, sindrom edematos al genezei renale (ca parte a terapiei complexe).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la medicament, precum și la alți derivați de xantină: cofeină, pentoxifilină, teobromină. Hipotensiune arterială sau hipertensiune arterială severă, tahicardie paroxistică, extrasistolă, infarct miocardic cu tulburări de ritm cardiac, epilepsie, pregătire convulsivă crescută, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, tireotoxicoză, edem pulmonar, insuficiență coronariană severă, insuficiență hepatică sau renală, insuficiență hepatică sau renală hemoragică, hemoragică sau renală. o istorie recentă, perioada de alăptare.

Cu grija:

Sarcina, perioada neonatala, varsta inaintata (peste 55 de ani), hipotiroidism necontrolat (posibilitate de cumul), ateroscleroza vasculara larg raspandita, sepsis, hipertermie prelungita, adenom de prostata. Medicamentul nu este recomandat pentru administrare intravenoasă la copiii sub 14 ani (din cauza posibilelor reacții adverse).

Dozaj si administrare

În situații de urgență, adulții sunt injectați intravenos lent (în 4-6 minute), 5-10 ml de medicament (0,12-0,24 g), care este diluat anterior în 10-20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%.

La starea astmatică este indicată administrarea intravenoasă prin picurare - 720-750 mg.

Doze mai mari pentru adulți intravenos - unică 0,25 g, zilnic 0,5 g.

Doze mai mari pentru copii intravenos - unică 3 mg/kg, zilnic - sub vârsta de 3 luni - 0,03-0,06 g, de la 4 la 12 luni - 0,06-0,9 g, de la 2 la 3 ani 0 09-0,12 g de la 4 la 12 luni 7 ani - 0,12-0,24 g, de la 8 la 18 ani - 0,25-0,5 g.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central: amețeli, cefalee, insomnie, agitație, anxietate, iritabilitate, tremor.

Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, tahicardie (inclusiv la făt atunci când este luată de o femeie însărcinată în al treilea trimestru), aritmii, scăderea tensiunii arteriale, cardialgie, o creștere a frecvenței atacurilor de angină.

Reactii alergice: erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, febră.

Alții: dureri toracice, tahipnee, înroșirea feței, albuminurie, hematurie, hipoglicemie, diureză crescută, transpirație crescută.

Efecte secundare scade odata cu scaderea dozei de medicament.

Reacții locale:întărire, hiperemie, durere la locul injectării.

Supradozaj

Simptome: pierderea poftei de mâncare, gastralgie, diaree, greață, vărsături (inclusiv cu sânge), sângerare gastrointestinală, tahipnee, înroșirea pielii feței, tahicardie, aritmii ventriculare, insomnie, agitație motorie, anxietate, fotofobie, tremor, convulsii. În otrăvirea severă, se pot dezvolta convulsii epileptoide (în special la copiii fără precursori), hipoxie, acidoză metabolică, hiperglicemie, hipokaliemie, scăderea tensiunii arteriale, necroză. mușchi scheletic, confuzie, insuficienta renala cu mioglobinurie.

Tratament: sevraj de medicamente, diureză forțată, hemosorpție, plasmasorbție, hemodializă (eficiență scăzută), terapie simptomatică (inclusiv metoclopramidă și ondansetron - cu vărsături). Dacă apar convulsii, mențineți permeabilitatea căilor respiratorii și asigurați terapie cu oxigen. Pentru ameliorarea convulsiilor - în / în diazepam 0,1-0,3 mg / kg (dar nu mai mult de 10 mg). Barbituricele nu trebuie folosite. La greață severă si varsaturi – se recomanda hemodializa.

Interacţiune

Farmaceutic incompatibil cu soluțiile acide. Crește probabilitatea efectelor secundare ale corticosteroizilor, ISS (hipernatremie), anestezie generală (crește riscul de aritmii ventriculare), agenți care excită sistemul nervos central (crește neurotoxicitatea). Rifampicina, fenobarbitalul, fenitoina, izoniazida, carbamazepina, sulfinpirazona, aminoglutetimida, contraceptivele orale care contin estrogeni si moracizina, fiind inductori ai oxidarii microzomale, cresc clearance-ul aminofilinei, care poate necesita o crestere a dozei acesteia. Cu utilizarea concomitentă cu antibiotice din grupa macrolidelor, lincomicină, alopurinol, cimetidină, izoprenalină, enoxacină, doze mici de etanol, disulfiram, fluorochinolone, interferon alfa recombinant, metotrexat, mexiletină, propafenonă, tiabendazol, ticlopidină și vaccin împotriva gripei verapamil , intensitatea acțiunii aminofilinei poate crește, ceea ce poate necesita o reducere a dozei. Îmbunătățește acțiunea stimulentelor beta-adrenergice și a diureticelor (inclusiv prin creșterea filtrării glomerulare), reduce eficacitatea medicamentelor Li + și a beta-blocantelor.

Compatibil cu antispastice, a nu se utiliza împreună cu alți derivați de xantină. Cu prudență, numiți concomitent cu anticoagulante.

Instrucțiuni Speciale

Fiți precauți atunci când consumați cantități mari de alimente sau băuturi cu cofeină în timpul tratamentului. Înainte de introducerea soluției trebuie încălzită la temperatura corpului. Pacienții vârstnici sunt sfătuiți să reducă doza de medicament din cauza excreției sale întârziate din organism. Pacienții care fumează sunt sfătuiți să crească doza datorită excreției accelerate a medicamentului din organism.

Formular de eliberare

Solutie pentru administrare intravenoasa 24 mg/ml.

Fiole de 5 ml și 10 ml. 10 fiole într-o cutie de carton împreună cu instrucțiuni de utilizare. 5 fiole într-un blister. 1 sau 2 blistere într-o cutie de carton împreună cu instrucțiuni de utilizare. În fiecare pachet se pune un cuțit fiolă sau un scarificator. Când împachetați fiolele cu un punct sau un inel de rupere, nu se introduce un cuțit pentru fiole sau un scarificator.

Conditii de depozitare

Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care nu depășește 30°C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii

Eliberat pe bază de prescripție medicală.

R N002436/01 din data de 27-04-2018
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - RU Nr. LP-003432 din 2016-02-02
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - nr. RU LSR-004120/09 din 15-08-2013
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - RU Nr. LSR-005887/08 din 2015-02-02
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - RU nr LS-000590 din 2017-11-10
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - nr. RU LSR-003895/07 din 28-02-2018
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - nr. RU LSR-002209/07 din 21-04-2011
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - nr. RU LS-000371 din 13-10-2011
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - nr. RU LS-001569 din 28-02-2018
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - nr. RU LS-002028 din 03-04-2018
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - nr. RU LS-000371 din 10-06-2005
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - nr. RU LSR-000883/09 din 24-05-2016
Eufillin - instrucțiuni de uz medical - nr. RU LS-001731 din 29-11-2017

Sinonime pentru nosological groups

Instructiuni de folosire:

Eufillin este un bronhodilatator.

Proprietăți farmacologice

Eufillin aparține grupului de xantine. Conține principalul ingredient activ - teofilina. Medicamentul are un efect de expansiune asupra bronhiilor, relaxându-le muschii neteziși ameliorează spasmele. În plus, îmbunătățește funcționarea cililor epiteliului tractului respirator, îmbunătățește contracțiile mușchilor diafragmatici, intercostali și ai altor mușchi respiratori. Eufillin stimulează centrul respirator din medula oblongata, îmbunătățește ventilația pulmonară, saturația de oxigen din sânge și reduce conținutul de dioxid de carbon din acesta, adică normalizează funcția respiratorie.

Mecanismul de acțiune al Eufillinei este de a inhiba enzima fosfodiesteraza, datorită căreia cAMP se acumulează în țesuturi, intrarea ionilor de calciu în celule, care sunt responsabili de contracția musculară, scade, iar acest lucru relaxează mușchii bronhiilor.

Eufillin conform instrucțiunilor stimulează activitatea cardiacă, crescând frecvența și puterea contracției miocardice. Este capabil să reducă tonusul vaselor de sânge, în principal al pielii, rinichilor și creierului. Având un efect relaxant asupra pereților venoși din circulația pulmonară, medicamentul reduce presiunea în acesta.

Utilizarea Eufillin îmbunătățește alimentarea cu sânge a rinichilor, crescând astfel formarea și excreția de urină.

Medicamentul încetinește agregarea trombocitelor și face celulele roșii din sânge mai rezistente la deteriorare, adică îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui.

Se știe despre efectul tocolitic al Eufillinei asupra uterului, crește și aciditatea sucului gastric.

Agentul este bine absorbit din tractul digestiv, biodisponibilitatea sa ajunge la 100%. Atunci când este luată simultan cu alimente, absorbția încetinește oarecum. Trece în laptele matern și prin placentă. Metabolizarea Eufillinei are loc în ficat, excreția sa din organism are loc cu urina.

Formular de eliberare

Euphyllin conform instrucțiunilor se eliberează în tablete de 150 mg, în fiole sub formă de soluție de 2,4% și 24%.

Indicatii

Medicamentul este utilizat pentru ameliorarea atacurilor de astm bronșic, cu insuficiență cardiacă, angină pectorală, edem pulmonar și alte afecțiuni asociate congestiei. Potrivit recenziilor, Eufillin reduce eficient presiunea în crizele hipertensive. Este utilizat în terapia complexă a accidentului vascular cerebral și a altor afecțiuni ischemice ale creierului, în tratamentul apneei neonatale.

Contraindicatii

Utilizarea Euphyllin este contraindicată în caz de intoleranță a acesteia, în perioada acută de infarct miocardic, cu colaps, tahicardie paroxistică, extrasistolă, epilepsie, hipertiroidie, ulcer peptic, tulburări la nivelul ficatului și rinichilor, cu adenom de prostată, diaree. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în tablete sub vârsta de 6 ani.

Instrucțiuni de aplicare a Eufillin

Sub formă de soluție, medicamentul este administrat intravenos și intramuscular, utilizarea parenterală este justificată în tratamentul stărilor de urgență și urgente. În acest caz, doza este calculată individual, în funcție de severitatea stării pentru greutatea pacientului.

Pentru adulții aflați în situații de urgență, doza de Euphyllin conform instrucțiunilor este selectată la o rată de 6 mg / kg, se diluează în 20 ml de soluție fiziologică de clorură de sodiu și se injectează lent intravenos pe o perioadă de cel puțin 5 minute.

Starea astmatică necesită o perfuzie a medicamentului în cantitate de 720 - 750 mg. Administrarea parenterală a Eufillin nu este recomandată mai mult de 14 zile.

Pentru a atenua starea bolilor pulmonare obstructive cronice în faza acută, începeți cu o doză de 5-6 mg / kg de medicament. Dacă este necesar, trebuie crescut cu mare atenție, sub controlul conținutului său în sânge.

În tablete, Eufillin se ia 0,15 g de 1 până la 3 ori pe zi, după mese. Cursul de admitere poate dura de la câteva zile la câteva luni.

Cu apneea nou-născuților, când stopul respirator durează de la 15 secunde cu o scădere simultană a frecvenței cardiace, doza inițială a acestui medicament pentru nou-născuți este de 5 mg/kg/zi în 2 doze divizate. Medicamentul se administrează printr-o sondă nazogastrică. Când starea se stabilizează, aceștia trec la o doză de întreținere de 2 mg/kg/zi în 2 prize. Durata aplicării poate fi de la câteva săptămâni la câteva luni.

În funcție de severitatea afecțiunii și indicațiile pentru Eufillin la copii, doza zilnică variază de la 6 la 15 mg / kg.

Pentru pacienții vârstnici, se recomandă prudență în tratamentul medicamentului. Conform recenziilor, Eufillin sporește efectele secundare ale glucocorticoizilor, mineralocorticoizilor și adrenostimulanților. Nu se aplica acest remediu concomitent cu alţi derivaţi de xantină.

Efectele secundare ale Eufillin

Conform recenziilor, Eufillin poate provoca efecte nedorite precum insomnie, amețeli, agitație, dureri de cap, tremor, palpitații cardiace, aritmii, dureri de inimă, scăderea tensiunii arteriale, dureri abdominale, greață, arsuri la stomac, vărsături, diaree, reacții alergice, transpirație crescută, scăderea glicemiei, modificări ale testelor de urină.

Aminofilină (aminofilină)

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Soluție pentru administrare intravenoasă sub forma unui lichid transparent incolor sau usor colorat.

Excipienți: apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml.

5 ml - fiole (5) - pachete de carton.
5 ml - fiole (10) - pachete de carton.
10 ml - fiole (5) - pachete de carton.
10 ml - fiole (10) - pachete de carton.

efect farmacologic

Bronhodilatator, inhibitor PDE. Este o sare de etilendiamină (care facilitează solubilitatea și mărește absorbția). Are efect bronhodilatator, aparent datorat unui efect relaxant direct asupra muschilor netezi ai tractului respirator si vaselor de sange ale plamanilor. Se crede că această acțiune este cauzată de suprimarea selectivă a activității PDE-urilor specifice, ceea ce duce la o creștere a concentrației intracelulare de cAMP. Rezultatele studiilor experimentale in vitro arată că rolul principal, aparent, îl au izoenzimele de tip III și IV. Suprimarea activității acestor izoenzime poate provoca, de asemenea, unele efecte secundare ale aminofilinei (teofilinei), incl. vărsături, hipotensiune arterială și tahicardie. Blochează receptorii de adenozină (purină), care poate fi unul dintre factorii care afectează bronhiile.

Reduce hipersensibilitatea căilor respiratorii asociată cu faza târzie a răspunsului inhalator printr-un mecanism necunoscut care nu are legătură cu inhibarea PDE sau blocarea acțiunii adenozinei. Există rapoarte că aminofilina crește numărul și activitatea supresoarelor T din sângele periferic.

Crește clearance-ul mucociliar, stimulează contracția diafragmei, îmbunătățește funcția mușchilor respiratori și intercostali, stimulează centrul respirator, crește sensibilitatea acestuia la dioxid de carbon și îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce în final la scăderea severității și frecvenței episoadelor de apnee. Prin normalizarea funcției respiratorii, ajută la saturarea sângelui cu oxigen și la reducerea concentrației de dioxid de carbon. Îmbunătățește ventilația pulmonară în condiții de hipokaliemie.

Are un efect stimulator asupra activității inimii, crește puterea și ritmul cardiac, crește fluxul sanguin coronarian și crește necesarul miocardic de oxigen. Reduce tonusul vaselor de sânge (în principal al vaselor creierului, pielii și rinichilor). Are efect venodilatator periferic, reduce rezistenta vasculara pulmonara, scade presiunea in circulatia pulmonara. Crește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic moderat. Extinde căile biliare extrahepatice. Stabilizează membranele mastocitelor, inhibă eliberarea mediatorilor reacțiilor alergice. Inhibă agregarea plachetară (suprimă factorul de activare a trombocitelor și PgE 2α), crește rezistența eritrocitelor la deformare (îmbunătățește proprietățile reologice ale sângelui), reduce tromboza și normalizează microcirculația. Are efect tocolitic, crește aciditatea sucului gastric. În doze mari, are un efect epileptogen.

Farmacocinetica

În organism, aminofilina este metabolizată la pH fiziologic pentru a elibera teofilina liberă. Proprietățile bronhodilatatoare se manifestă la concentrații de teofilină în sânge de 10-20 μg/ml. Concentrația peste 20 mg/ml este toxică. Efectul excitator asupra centrului respirator se realizează la o concentrație mai mică - 5-10 µg/ml.

Legarea teofilinei de proteinele plasmatice este de aproximativ 40%; la nou-născuți, precum și la adulții cu boli, legarea este redusă. Legarea de proteinele plasmatice la adulți este de aproximativ 60%, la nou-născuți - 36%, la pacienții cu ciroză hepatică - 36%. Pătrunde prin bariera placentară (concentrația în serul fătului este puțin mai mare decât în ​​serul mamei). Este alocat cu laptele matern.

Teofilina este metabolizată în ficat de mai multe izoenzime ale citocromului P450, dintre care cea mai importantă este CYP1A2. În procesul de metabolism, se formează acidul 1,3-dimetiluric, acidul 1-metiluric și 3-metilxantina. Acești metaboliți sunt excretați prin urină. În formă nemodificată, 10% este excretat la adulți. La nou-născuți, o parte semnificativă este excretată sub formă de cofeină (datorită imaturității căilor pentru metabolizarea ulterioară a acesteia), neschimbată - 50%.

Diferențele individuale semnificative în rata metabolismului hepatic al teofilinei sunt cauza variabilității pronunțate a valorilor clearance-ului, concentrațiilor plasmatice și timpului de înjumătățire. Metabolismul hepatic este influențat de factori precum vârsta, dependența de fumatul de tutun, dieta, bolile și terapia medicamentoasă concomitentă.

T 1/2 din teofilina la pacientii nefumatori cu astm bronsic fara modificari patologice in alte organe si sisteme este de 6-12 ore, la fumatori - 4-5 ore, la copii - 1-5 ore, la nou-nascuti si prematuri. bebelusi - 10 -45 h.

T 1/2 din teofilină crește la vârstnici și la pacienții cu insuficiență cardiacă sau boală hepatică.

Clearance-ul scade cu insuficienta cardiaca, disfunctie hepatica, alcoolism cronic, edem pulmonar, BPOC.

Etilendiamina nu afectează farmacocinetica teofilinei.

Indicatii

Pentru utilizare parenterală: stare astmatică (terapie adjuvantă), apnee neonatală, accident cerebrovascular ischemic (ca parte a terapiei combinate), insuficiență ventriculară stângă cu bronhospasm și insuficiență respiratorie de tip Cheyne-Stokes, sindrom edematos de geneza renală (ca parte a complexului). terapie); insuficiență acută și cronică (ca parte a terapiei combinate).

Pentru administrare orală: sindrom bronho-obstructiv de diverse origini (inclusiv astm bronșic, BPOC, inclusiv emfizem pulmonar, bronșită cronică obstructivă), hipertensiune în circulația pulmonară, cor pulmonar, apnee în somn; insuficiență cardiacă acută și cronică (ca parte a terapiei combinate).

Contraindicatii

Hiper- sau hipotensiune arterială severă, tahiaritmii, ulcer peptic al stomacului și duodenului în faza acută, gastrită hiperacidă, disfuncție hepatică și/sau renală severă, epilepsie, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie retiniană, utilizare concomitentă cu copii, vârsta copiilor (până la 3 ani, pentru forme orale prelungite - până la 12 ani), hipersensibilitate la aminofilină şi teofilină.

Dozare

Individual, in functie de indicatii, varsta, situatie clinica, cale si schema de administrare, dependenta de nicotina.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: amețeli, tulburări de somn, anxietate, tremor, convulsii.

Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, tulburări ale ritmului cardiac; cu pornire rapidă / în introducere - apariția durerii în inimă, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie (inclusiv la făt atunci când este luată în al treilea trimestru de sarcină), aritmii, scăderea tensiunii arteriale, cardialgie, o creștere în frecvența atacurilor de angină pectorală.

Din lateral sistem digestiv: greață, vărsături, reflux gastroesofagian, arsuri la stomac, exacerbarea ulcerului peptic, diaree; cu ingestie prelungita – anorexie.

Din sistemul urinar: albuminurie, hematurie.

Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, febră.

Din partea metabolismului: rar - hipoglicemie.

Reacții locale: compactare, hiperemie, durere la locul injectării; cu aplicare rectală, iritație a membranei mucoase a rectului, proctită.

Alții: dureri toracice, tahipnee, înroșirea feței, albuminurie, hematurie, hipoglicemie, diureză crescută, transpirație crescută.

interacțiunea medicamentoasă

Cu utilizarea simultană cu simpatomimetice, există o îmbunătățire reciprocă a acțiunii; cu și preparate de litiu - efectul se reduce reciproc. Intensitatea acțiunii aminofilinei poate scădea (datorită creșterii clearance-ului acesteia) atunci când este utilizată concomitent cu fenobarbital, rifampicină, carbamazepină, sulfinpirazonă, fenitoină și, de asemenea, la fumători.

Intensitatea acțiunii aminofilinei poate crește (datorită scăderii clearance-ului acesteia) atunci când este utilizată concomitent cu antibiotice macrolide, lincomicină, chinolone, alopurinol, beta-blocante, cimetidină, disulfiram, fluvoxamină, contraceptive hormonale pentru administrare orală, izoprenalină, viloxazină și vaccinare antigripală.

Derivații de xantină pot potența hipokaliemia datorită acțiunii stimulentelor β2-adrenergice, corticosteroizilor și diureticelor.

Medicamentele antidiareice și enterosorbanții reduc absorbția aminofilinei.

Farmaceutic incompatibil cu soluțiile acide.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu prudență în insuficiență coronariană severă (faza acută a infarctului miocardic, angină pectorală), ateroscleroză larg răspândită, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, extrasistole ventriculare frecvente, pregătire crescută la convulsii, cu insuficiență hepatică și/sau renală, ulcer peptic al stomacului și antecedente), cu sângerare recentă din tractul gastrointestinal, hipotiroidism necontrolat (posibilitate de cumul) sau tireotoxicoză, cu hipertermie prelungită, reflux gastroesofagian, hipertrofie de prostată, la pacienți vârstnici, la copii (mai ales în interior).

Corectarea regimului de dozare a aminofilinei poate fi necesară pentru insuficiența cardiacă, afectarea funcției hepatice, alcoolismul cronic, febra, infecțiile respiratorii acute.

La pacienții vârstnici, poate fi necesară o reducere a dozei.

La înlocuirea aplicatului forma de dozare aminofilină la alta, este necesară observarea clinică și monitorizarea concentrației teofilinei în plasma sanguină.

Aminofilina nu este utilizată concomitent cu alți derivați de xantină. Pe perioada tratamentului trebuie evitată utilizarea alimentelor care conțin derivați de xantină (cafea tare, ceai).

Utilizați cu precauție concomitent cu anticoagulante, cu alți derivați ai teofilinei sau purinei.

Trebuie evitată utilizarea simultană cu beta-blocante.

Aminofilina nu trebuie utilizată concomitent cu soluția de glucoză.

A nu se utiliza pe cale rectală la copii.

Sarcina și alăptarea

Teofilina traversează bariera placentară. Utilizarea aminofilinei în timpul sarcinii poate duce la crearea de concentrații potențial periculoase de teofilină și cofeină în plasma sanguină a nou-născutului. Nou-născuții ale căror mame au primit aminofilină în timpul sarcinii (în special în al treilea trimestru) necesită supraveghere medicală pentru a controla posibilele simptome ale intoxicației cu teofilină.

Teofilina este excretată în laptele matern. Când se utilizează aminofilină la o mamă care alăptează în timpul alăptării, la un copil poate apărea iritabilitate.

Astfel, utilizarea aminofilinei în timpul sarcinii și alăptării ( alaptarea) este posibilă în cazurile în care beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil.

Utilizare la vârstnici

Cu prudență: pacienți vârstnici (poate fi necesară reducerea dozei).

Țara de origine

Grup de produse

Bronhodilatator un medicament inhibitor fosfodiesteraze

Formular de eliberare

• 10 - pachete de contur celular (3) - pachete de carton. 10 - pachete de contur celular (3) - pachete de carton. 10 fiole de 10 ml într-un pachet 10 fiole de 5 ml de 10 ml - fiole (10) - pachete de carton. 30 comprimate per ambalaj 5 fiole a cate 5 ml per ambalaj Solutie pentru administrare intravenoasa 24 mg/ml - 5 ml per fiole - 10 buc per ambalaj. Soluție pentru administrare intravenoasă, 24 mg/ml - 10 ml în fiole din polietilenă de joasă densitate - 10 bucăți per pachet Soluție pentru administrare intravenoasă, 24 mg/ml - 5 ml în fiole din polietilenă de joasă densitate - 10 bucăți per ambalaj 5 ml fiole pachet 10 fiole de 10 ml pachet de 10 fiole de 10 ml pachet de 10 fiole de 5 ml

Descrierea formei de dozare

• Lichid limpede incolor sau gălbui. Lichid limpede, incolor sau gălbui Lichid limpede, incolor sau ușor gălbui. Lichid limpede incolor sau ușor colorat. Soluție pentru administrare intravenoasă Comprimate Comprimate albe sau albe cu o nuanță gălbuie, plat-cilindrice, cu teșit Comprimate rotunde, plat-cilindrice cu un scor și un teșit, albe sau albe cu o nuanță gălbuie

efect farmacologic

Farmacocinetica

Conditii speciale

Compus

• aminofilină 24 mg 120 mg, incl. teofilină 19,2 mg 96 mg etilendiamină 4,8 mg 24 mg 1 ml aminofilină 24 mg 1 ml de medicament conține: substanță activă: aminofilină (eufillin) - 24 mg; excipient: apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml. 1 filă. aminofilină 150 mg 1 tab. aminofilină 150 mg 1 comprimat conține: ingredient activ: aminofilină - 150 mg; excipienți: amidon de cartofi, stearat de calciu. Substanță activă: Aminofilină (eufillin) (din materie uscată) - 24 mg Excipienți: apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml. Substanță activă: Aminofilină (eufillin) (din materie uscată) - 24 mg Excipienți: apă pentru preparate injectabile - până la 1 ml. Aminofilină 0,24 g; Substanțe auxiliare: apă până la 10 ml aminofilină 24 mg 120 mg, incl. teofilină 19,2 mg 96 mg etilendiamină 4,8 mg 24 mg aminofilină 24 mg 120 mg, incl. teofilina 19,2 mg 96 mg etilendiamina 4,8 mg 24 mg Aminofilina 24 mg/ml; Apă pentru preparate injectabile la 1 ml: Ingredient activ: eufillin (aminofilin) ​​-24 mg. Excipient: apă pentru preparate injectabile.

Indicații de utilizare Eufillin

• Pentru utilizare parenterală: stare astmatică (terapie adjuvantă), apnee neonatală, accident cerebrovascular ischemic (ca parte a terapiei combinate), insuficiență ventriculară stângă cu bronhospasm și insuficiență respiratorie de tip Cheyne-Stokes, sindrom edematos de geneza renală (ca parte a complexului). terapie); insuficiență cardiacă acută și cronică (ca parte a terapiei combinate). Pentru administrare orală: sindrom bronho-obstructiv de diverse origini (inclusiv astm bronșic, BPOC, inclusiv emfizem pulmonar, bronșită cronică obstructivă), hipertensiune în circulația pulmonară, cor pulmonar, apnee în somn; insuficiență cardiacă acută și cronică (ca parte a terapiei combinate).

Contraindicații Eufillin

• Hiper- sau hipotensiune arterială severă, tahiaritmii, ulcer peptic al stomacului și duodenului în faza acută, gastrită hiperacidă, disfuncție hepatică și/sau renală severă, epilepsie, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie retiniană, utilizarea concomitentă cu efedrina la copii, vârsta copiilor până la 3 ani, pentru forme orale prelungite - până la 12 ani), hipersensibilitate la aminofilină și teofilină.

Doza de Eufillin

• 150 mg 24 mg/ml 240 mg/ml

Efecte secundare Eufillin

• Din partea sistemului nervos central: amețeli, tulburări de somn, anxietate, tremor, convulsii. Din partea sistemului cardiovascular: palpitații, tulburări ale ritmului cardiac; cu pornire rapidă / în introducere - apariția durerii în inimă, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie (inclusiv la făt atunci când este luată în al treilea trimestru de sarcină), aritmii, scăderea tensiunii arteriale, cardialgie, o creștere în frecvența atacurilor de angină pectorală. Din sistemul digestiv: greață, vărsături, reflux gastroesofagian, arsuri la stomac, exacerbarea ulcerului peptic, diaree; cu ingestie prelungita – anorexie. Din sistemul urinar: albuminurie, hematurie. Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, febră. Din partea metabolismului: rar - hipoglicemie. Reacții locale: compactare, hiperemie, durere la locul injectării; cu aplicare rectală, iritație a membranei mucoase a rectului, proctită. Altele: dureri toracice, tahipnee, înroșirea feței, albuminurie, hematurie, hipoglicemie, diureză crescută, transpirație crescută.

interacțiunea medicamentoasă

Supradozaj

Conditii de depozitare

• depozitați într-un loc uscat
• stai departe de copii
• depozitați într-un loc ferit de lumină

Sinonime

• Aminomal, Aminofilină, Aminofilină anhidră, Diafillin gluteusum, Farmafillin